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- 英文名稱：Glibenclamide
- 品牌：方德新材料
- 產(chǎn)地：湖北
- 型號(hào)：25kg/桶 ，按客戶要求
- 貨號(hào)：無(wú)
- cas：10238-21-8
- 價(jià)格： ￥1/kg
- 發(fā)布日期： 2022-09-06
- 更新日期： 2024-11-25
| 產(chǎn)地 | 湖北 |
| 貨號(hào) | 無(wú) |
| 品牌 | 方德新材料 |
| 用途 | 中間體 |
| 英文名稱 | Glibenclamide |
| 包裝規(guī)格 | 25kg/桶 ，按客戶要求 |
| CAS編號(hào) | 10238-21-8 |
| 別名 | 格列本脲 |
| 純度 | 99% |
| 分子式 | C23H28ClN3O5S |
| 級(jí)別 | 醫(yī)藥級(jí) |
中文名稱格列本脲
中文同義詞格列呠咪;優(yōu)降糖;格列苯脲;優(yōu)降糖,;格列赫素;格力本脲;格列本脲(標(biāo)準(zhǔn)品);提供產(chǎn)品格列苯脲
英文名稱Glibenclamide
CAS號(hào)10238-21-8
分子式C23H28ClN3O5S
分子量494
EINECS號(hào)233-570-6
相關(guān)類別降糖原料;醫(yī)用原料;醫(yī)藥原料藥-科研原料;對(duì)照品;原料中間體-原料藥;對(duì)照品-雜質(zhì)對(duì)照品;醫(yī)用原料;原料藥;標(biāo)準(zhǔn)品;激素及調(diào)節(jié)內(nèi)分泌功能類藥;胰腺激素及其它調(diào)節(jié)血糖藥;其他獸藥標(biāo)準(zhǔn)品;醫(yī)藥原
料;
熔點(diǎn)173-175°C
脲用途與合成方法降糖藥格列本脲又叫優(yōu)降糖、達(dá)安療，屬于 代口服磺脲類降糖藥，作用機(jī)理同甲苯磺丁脲，其降血糖作用為磺酰脲類中 ，作用強(qiáng)度為甲苯磺丁脲的200～250倍?？蛇x擇性作用于胰腺β細(xì)胞、促進(jìn)胰島素的分泌，可增強(qiáng)外源性胰島素的降血糖作用，加強(qiáng)胰島Chemicalbook素的受體后作用。口服吸收快，蛋白結(jié)合率高，于30分鐘開(kāi)始出現(xiàn)作用，在1.5小時(shí)作用 ，持續(xù)時(shí)間為16～24小時(shí)。分布容積為0.1L/kg，血漿蛋白結(jié)合率為90%～95%，半衰期為4～8小時(shí)。主要經(jīng)肝臟代謝，有6種代謝物，已知2種為羥基化物，均無(wú)降血糖作用，主要從尿中排出，少量由大便排出。臨床上主要用于 輕度、中度非胰島素依賴型糖尿病。近日，一項(xiàng)國(guó)際研究發(fā)現(xiàn)，常用的糖尿病藥物格列本脲可幫助人體免疫系統(tǒng)對(duì)付某些細(xì)菌感染，如在 類鼻疽時(shí)，可將死亡率降低約一半。類鼻疽是一種流行于東南亞、澳大利亞北部等熱帶地區(qū)的疾病，由類鼻疽菌引起，其癥狀包括敗血癥和肺炎等，死亡率較高。糖尿病患者往往更容易感染類鼻疽，但與其他患者相比死亡率卻偏低。降血糖作用格列本脲是目前 2型糖尿病最常應(yīng)用的藥物之一，因本品作用快而強(qiáng)，所以應(yīng)用后效果較明顯，能很好地控制血糖，適用于血糖較高、用其他磺酰脲類降血糖藥效果不佳者?；酋ｋ孱惪诜笛撬幹谐Ｓ玫?種藥物是格列本脲和格列美脲，2者的降血糖作用效果對(duì)比如下：(1)對(duì)葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)和代謝的作用：格列本脲和格列美脲可通過(guò)刺激葡萄糖代謝的關(guān)鍵酶及改善葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)子(GLUT4)的轉(zhuǎn)位/去磷酸化來(lái)促使周圍組織對(duì)葡萄糖的攝取，具體表現(xiàn)在糖原合成及脂肪形成的增加。糖原合成酶及3-磷酸甘油脂肪酰轉(zhuǎn)移酶是糖原、脂肪合成的關(guān)鍵酶，而格列美脲在激活這些關(guān)鍵酶的活性方面要強(qiáng)于格列本脲，如激活糖原合成酶的活性，格列美脲是格列本脲的2.5倍，激活脂肪合成酶的能力，格列美脲是格列本脲的1.9倍。格列美脲通過(guò)誘導(dǎo)GLUT4的去磷酸化，提高了細(xì)胞膜上GLUT4的表達(dá)。(2)對(duì)糖基化—磷脂酰肌醇—特異性磷脂酶(GPI-PLC)的作用：GPI位于細(xì)胞膜外層，參與胰島素信號(hào)傳遞，可干預(yù)肌肉和脂肪細(xì)胞的葡萄糖代謝。GPI-PLC可使GPI脫落，從而改善細(xì)胞磷酸化狀態(tài)。胰島素和磺酰脲類均可激活GPI-PLC，有助于肌肉、脂肪組織攝取轉(zhuǎn)運(yùn)葡萄糖。但當(dāng)存在胰島素抵抗時(shí)，胰島素本身則很難激活GPI-PLC，但格列美脲仍能激活該酶。經(jīng)體內(nèi)、體外研究，格列美脲在磺酰脲類藥物中的胰外作用 ，能提高糖源合成2.5倍，脂肪合成4倍。格列美脲和格列本脲的強(qiáng)度之比為2:1。因此，格列美脲的繼發(fā)性失效發(fā)生率低于其他磺酰脲類藥物。注意事項(xiàng)應(yīng)從小劑量開(kāi)始使用格列本脲。用藥期間應(yīng)定期檢查尿糖、尿酮體、尿蛋白和血糖、血常規(guī)、肝腎功能、視力、眼底視網(wǎng)膜血管。（1）肝、腎功能不全，白細(xì)胞減少，對(duì)磺胺類過(guò)敏者，孕婦及糖尿病并發(fā)酸中毒和急性感染禁用。（2）可引起腹脹、腹痛、厭食、惡心等胃腸道反應(yīng)。也可見(jiàn)過(guò)敏(皮膚紅斑或蕁麻疹)、白細(xì)胞減少、粒細(xì)胞缺乏、血小板減少、低血糖癥等，應(yīng)立即停藥并處理。其中以低血糖反應(yīng)較多見(jiàn)。（3）格列本脲及其他磺脲類降糖藥均不可與噻嗪類利尿藥或糖皮質(zhì)激素類合用。（4）應(yīng)避免與抗凝血藥如雙香豆素等同服。（5）與保泰松合用時(shí)，可使本品的降血糖作用增強(qiáng)，從而引起急性低血糖。（6）與磺胺類合用可使格列本脲的作用及毒性均增強(qiáng)，不宜合用。（7）與氯霉素合用也可使本品的作用和毒副反應(yīng)增強(qiáng)，如兩藥合用，需根據(jù)病人血糖水平調(diào)整劑量，否則可致低血糖性休克。（8）磺脲類藥物可增強(qiáng)乙醇毒性， 期間宜戒酒?；瘜W(xué)性質(zhì)白色結(jié)晶性粉末。熔點(diǎn)168-173℃。不溶于水，微溶于乙醇、丙酮、氯仿。用途降血糖藥，作用比甲苯磺丁脲強(qiáng)。
湖北方德新材料有限公司位于歷史名城湖北荊州,是一家專注新型催化材料和丙烯酸單體的研發(fā)、生產(chǎn)及銷售的技術(shù)型企業(yè)。公司擁有現(xiàn)代化的檢測(cè)中心、齊全的進(jìn)口檢測(cè)儀器:液相色普儀(島津)、氣相色譜儀(安捷倫)?，F(xiàn)主營(yíng)類產(chǎn)品有乙基三苯基溴化磷;2-( 2-(2-甲氧基乙氧基)乙氧基)乙酸;丙烯酸類:甲基丙烯酸十八酯、甲基丙烯酸十六酯等。同時(shí)承接丙烯酸單體,部分醫(yī)藥中間體的合成及代加工業(yè)務(wù)。
公司擁有一批專業(yè)科研人員, 研發(fā)人員均具有本科以上學(xué)歷,自主創(chuàng)新的同時(shí)也與各大院校:中國(guó)科學(xué)院大連化學(xué)物理研究所、揚(yáng)州大學(xué)、上海醫(yī)藥集團(tuán)北方藥業(yè)等建立了長(zhǎng)期穩(wěn)定的合作關(guān)系!公司秉承“規(guī)范、高效及質(zhì)量保證”的服務(wù)理念,為廣大客戶提供 的產(chǎn)品及高效的服務(wù),我們期待與社會(huì)各界朋友攜手合作,共創(chuàng)未來(lái)!
